青霉素结合蛋白与氨曲南类衍生物的作用模式解析文献综述

 2023-02-05 21:29:35

引言beta;-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有beta;-内酰胺环的的一类抗生素主要包括青霉素类,头孢菌素类,碳青霉烯类,头孢霉素类,氧头孢烯类,单环类。

此类抗生素抗菌谱广,不良反应较少,应用广泛。

beta;-内酰胺类抗生素的主要机制是与青霉素结合蛋白(penicillin binding protein)结合,其位于细胞膜表面,与之结合可以抑制转肽酶活性,阻止细菌细胞壁的合成,使其失去维持细胞正常形态的屏障,使其由于渗透作用吸水涨破而死亡。

1、青霉素结合蛋白及其功能在青霉素结合蛋白是青霉素类药物作用的重要靶蛋白,也是构成细菌细胞壁的酶。

一项基于大肠杆菌的研究阐述了其重要的功能,大肠杆菌有七种青霉素结合蛋白,分别为PBP1a 、PBP1b 、 PBP2 、PBP3 、PBP4 、PBP5 、PBP6。

他们都对肽聚糖的形成和稳定保持一定作用,肽聚糖是由聚糖和短肽组成的,革兰氏阴性菌与革兰氏阳性菌一样均由N-乙酰葡糖胺和 N-乙酰胞壁酸交替间隔排列而形成肽聚糖,但革兰阳性菌中的肽聚糖含量要远远高于革兰阴性菌其中PBP1a作用较小,为非必需蛋白。

PBP2则是合成细胞壁的关键酶,也是青霉素对大肠杆菌作用的主要靶点,可催化肽聚糖交联。

肽聚糖是细胞壁的重要组成,在维持细胞形态,渗透压起非常关键的作用.PBP2可以维持细胞形态的稳定。

PBP3在细菌细胞分裂时促进新细胞壁的形成。

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