注射用伏立康唑制剂处方及工艺的研究文献综述

中国药科大学本科生毕业论文（设计）开题报告一、选题依据（包括目的、意义、国内外现状和发展趋势）目的、意义：该课题的目的是研究注射用伏立康唑的处方及制备工艺。

经过试验筛选确定注射用伏立康唑的处方及制备工艺，处方工艺合理，利于生产操作，能保证产品质量，生产效率高。

国内外现状和发展趋势：近年来，真菌感染的发病率和致死率呈上升趋势，究其原因，一方面由于临床广谱抗生素、抗癌药物及免疫抑制剂的广泛使用，另一方面由于临床化疗、器官移植及外科手术造成病人免疫系统功能的损伤，加之致病真菌对现有药物的耐药性日趋严重，使得真菌感染易于发生并难于控制。

伏立康唑为广谱抗真菌药，对多种条件性真菌和地方流行性真菌均具有抗菌活性。

伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14alpha;-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。

伏立康唑可治疗以下真菌感染：侵袭性曲霉病、非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

伏立康唑的抗菌活性为氟康唑的10-500倍，其化学结构与氟康唑相似，口服和静脉注射50-200mg/d可维持较高血药浓度和组织浓度，能广泛分布于脑膜和脑脊液在内的人体组织中，且不良反应发生率低，安全性高。

本品以原研药品注射用伏立康唑（商品名威凡/VFEND，辉瑞制药研制）为对照药品，为保证本品与对照药品一致，确定本品的剂型为冻干粉针剂，我们结合市场需求和临床用药的需要，确定本品申报规格为200mg（以C16H14F3N5O计）。

参考注射用伏立康唑说明书，我们对本品的处方组成、生产工艺、内包装材料进行考察，最终拟定合理的处方工艺，并将自制冻干粉针剂和对照药品进行对比研究。